Transamin tablets 500mg – Thuốc cầm máu

Công dụng của thuốc Transamin 500Mg

Chỉ định

Thuốc Transamin Tablets 500mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Ðiều trị xu hướng chảy máu có tình trạng liên quan tới tăng tiêu fibrin: Bệnh bạch huyết, thiếu máu không tái tạo, ban xuất huyết, và tình trạng chảy máu bất thường bên trong và sau khi làm phẫu thuật.
• Điều trị chảy máu bất thường được coi như liên quan tới tình trạng tăng tiêu fibrin tại chỗ: Chảy máu ở phổi, bộ phận sinh dục, mũi, hoặc thận hoặc xảy ra tình trạng chảy máu bất thường trong khi hoặc sau phẫu thuật tuyến tiền liệt.
• Điều trị tình trạng rong kinh.

Dược lực học

Tác dụng kháng plasmin:

Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết với lysin (LBS), vị trí có liên kết chặt chẽ với fibrin của plasmin và plasminogen, và giúp ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh mẽ. Với sự có mặt của các thành phần kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu:

Plasmin tăng nhanh quá mức gây ra ức chế sự kết tụ của tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân gay đông máu,… Nhưng ngay cả một sự gia tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước đó. Do đó, trong những trường hợp bị chảy máu bình thường, sự có mặt của hoạt chất acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Dược động học

Sau khi sử dụng thuốc bằng đường uống, nồng độ thu được là khoảng 1,13% và 39% của liều sau khi uống tương ứng là 3 giờ và 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch acid tranexamic một liều, thời gian trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Acid tranexamic có thể đi qua nhau thai, và nồng độ ở trong sữa người mẹ đang cho con bú có thể đạt đến một phần trăm nồng độ đỉnh trong huyết thanh. Acid tranexamic đi qua được hàng rào máu não.

Nồng độ trong máu

Với liều dùng là 250mg và 500mg acid tranexamic được dùng qua đường uống ở những đối tượng người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ đỉnh là 3,9µg/ ml (cho liều 250mg) và 6,0µg/ ml (cho liều 500mg) từ 2 – 3 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ.

Thải trừ

Khi dùng 500mg acid tranexamic qua đường uống cho những đối tượng người lớn khỏe mạnh, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu là khoảng từ 30 – 52% trong 24 giờ sau khi uống thuốc.